塞普替尼能够突破脑屏障。作为一种高选择性的RET抑制剂,塞普替尼不仅具有高效的中枢神经系统(CNS)活性,还能够穿透血脑屏障,为脑转移患者带来实质性获益。多项研究表明,塞普替尼在脑转移患者中的疗效显著,尤其在未接受治疗的患者和先前接受过治疗且存在脑转移的患者中显示出更高的缓解率。因此,对于肺癌脑转移的患者,塞普替尼是一种有效的治疗选择。
塞普替尼和奥希替尼是两种针对不同治疗靶点的抗肿瘤药物,它们在多个方面存在显著的区别。
首先,塞普替尼是一种高选择性和抑制活性的小分子RET(受体酪氨酸激酶)抑制剂,主要用于治疗RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及甲状腺癌等。它是全球首个获批的高选择性RET抑制剂,通过抑制RET及其下游分子磷酸化,进而抑制细胞增殖。
而奥希替尼(AZD-9291)则是一种高效选择性EGFR突变体抑制剂,主要作用于EGFR信号通路。它对于外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR等突变体具有显著的抑制活性,因此常用于治疗具有EGFR突变的非小细胞肺癌患者。
其次,从治疗范围来看,塞普替尼主要针对RET基因变异相关的肿瘤,而奥希替尼则主要针对EGFR突变的肿瘤。这意味着两种药物在治疗不同类型的肺癌和其他实体瘤时具有不同的适用性。